miércoles, 22 de abril de 2020

EFECTOS PSICOACTIVOS DE LA NUEZ MOSCADA

NUEZ MOSCADA: Especia y planta medicinal

Bien se sabe que tanto la farmacología como la química orgánica y la bioquímica, entre todas sus aplicaciones, también permiten realizar el estudio físico y químico de distintas sustancias químicas capaces de tener interacciones en organismos vivos.
Es verdad que en la actualidad se está optando por la síntesis y creación de sustancias en laboratorio; sin embargo, es ahora donde se debe hacer énfasis en el estudio de sustancias componentes de la naturaleza, que tienen todo el potencial necesario para su estudio, síntesis, replicación. Si nos centramos en cada especie viviente, encontraremos una infinidad de información capaz de ir en pro de un mejor futuro. Es por ello que resulta interesante hacer un estudio químico de tan simple especie: la nuez moscada

Es una semilla desprovista de tegumento, que se obtiene del árbol Myristica fragans Houtt de 10 a 20 metros de altura, perteneciente a la familia Myristicaceae, que crece en áreas tropicales. Originario de las islas Molucas, su consumo se remonta al siglo XII, cuando fue importada a Europa por comerciantes árabes. Actualmente se cultiva en Indonesia y algunas islas del Caribe.

La parte útil de este árbol, es la semilla conocida comúnmente como nuez moscada, así como el arilo o pericarpio disecado, conocido como macis. Ambos productos son conocidos por su intenso y característico aroma, lo que hace posible su uso como especia y aromatizante en el ámbito culinario.

Lo interesante de la nuez moscada no es solo su extracción para el uso en la cocina, sino que, además de tener actividad terapéutica, a esta se le atribuyen propiedades narcóticas, psicoactivas y abortivas.

A pequeñas dosis, la nuez moscada no produce efectos perceptibles en nuestro organismo. Sin embargo, lo que no conoce todo el mundo es que la nuez moscada posee un compuesto orgánico neurotóxico que en altas dosis (10 g a más) es capaz de producir efectos alucinatorios de suave o mediana intensidad, produciendo efectos visuales y sensaciones cómodas parecidas a las de otros psicodelicos. Aunque en muchos países todavía no es habitual, en la última década, muchos adolescentes en Estados Unidos hicieron popular su uso para conseguir efectos similares a otros psicodelicos, se viralizó grabar los efectos psicoactivos y cargarlos a la red social YouTube, como consecuencia muchos adolescentes comenzaron esta práctica. 

 PROPIEDADES Y USOS COMUNES

 

  • Aparato digestivo: aromática y estimulante. Se utiliza en la medicina popular china como estomáquico y antidiarreico. El aceite esencial presenta una cierta actividad antibacteriana contra Helicobacter pylori, y el macis actividad antiinflamatoria.
  • Sistema nervioso: Ejerce un efecto parecido al de la anfetamina y la mescalina, estimulante y alucinógeno.
  • Vía externa: aplicada de forma tópica, la nuez moscada rallada y mezclada con manteca es un excelente remedio para las hemorroides. El aceite esencial se usa para tratar dolores reumáticos. También es útil en la preparación de compresas y cataplasmas pectorales, en caso de resfriados y otros procesos pulmonares agudos.
  • Antioxidante e inmunomodulador: inhibe la oxidación de las proteínas de baja densidad y modula la respuesta inmunitaria.
  •  Radioprotectora: contra la radiación gamma.
  • Antimicrobiana: bactericida contra Helycobacter pylori, Staphylococcus aureus, Campylobacter jejuni, Salmonella enteritidis, Escherichia coli y Listeria monocytogenes. También es antifúngica.

PRINCIPIO ACTIVO

 

En la semilla (nuez): • Aceite esencial (5% - 15%): obtenido por arrastre en corriente de vapor de agua de las semillas, previamente secas y trituradas, siendo su composición:

Composicion en porcentajes de los principales compuestos de la nuez moscada

Presenta también compuestos fenólicos, lignanos (macelignano) y neolignanos.
  • Lípidos (30%-40%): reciben el nombre de “manteca de nuez moscada”, extraída por presión de las semillas reblandecidas por el calor, siendo su principal componente (75%) la miristicina, triglicérido del ácido mirístico (14C), acompañado de glicéridos de los ácidos oleico y palmítico.

 

ACTIVIDAD FARMACO - TOXICOLOGICA DE LA NUEZ MOSCADA


Diversos estudios farmacológicos tanto in vitro como in vivo han demostrado entre otras, actividad analgésica, antibacteriana y antifúngica, antiinflamatoria, protectora hepática, carminativa, hipolipemiante y antiagregante plaquetaria. Además se han constatado diversos efectos sobre el SNC (sistema nervioso central) relacionados con su atribuida toxicidad.

Actividad analgésica

Respecto a la actividad analgésica y antiinflamatoria fue comprobada hace ya unos veinte años tanto para la nuez moscada como para el macis, en ratón y rata. La administración oral de un extracto clorofórmico de nuez moscada (50-200 mg/kg) produce un potente efecto analgésico frente a las contorsiones dolorosas inducidas por ácido acético.

Actividad afrodisiaca

En cuanto a su reputada actividad como afrodisiaco, se incluye la nuez moscada dentro del grupo de preparados útiles en el tratamiento de disfunciones sexuales masculinas. La administración oral de una dosis diaria de 500 mg/kg de un extracto etanólico al 50% a ratas macho, originó un incremento significativo de la actividad sexual, tanto en cuanto a la líbido como a la potencia.

Actividad sobre el SNC

Se ha mostrado que la actividad varía dependiendo del tipo de extracto administrado y de la vía de administración utilizada, pues varía la concentración de los constituyentes lipofílicos e hidrofílicos.
  • Por vía oral, la mayor parte de los extractos muestran un efecto ligeramente estimulante, así como un ligero pero significativo efecto analgésico, lo que parece indicar una actividad a nivel supraespinal. 
  • Por vía intraperitoneal la mayoría de los extractos ejercen una actividad depresora sobre el SNC.

EFECTOS TOXICOS DE LA MIRISTICINA COMO COMPONENTE DE LA NUEZ MOSCADA


Dentro de la composición química del aceite esencial destaca la presencia de aceites volátiles derivados del benceno como la elemicina, el safrol y la miristicina siendo esta última uno de los componentes mayoritarios (5 – 12 %). 
Estructuras moleculares de la Miristicina, Safrol y Elemicina

Debido a estas sustancias, la nuez moscada está clasificada dentro del grupo de estupefacientes y narcóticos, así como con efectos hepatotóxicos en elevadas dosis. Aunque no existe legislación para la nuez moscada, ni para la miristicina, sí se han establecido cantidades recomendadas en base a diferentes estudios realizados, y se recomienda un máximo de 6g/día pero empleando dosis que no superen 1g.

La miristicina, en medios experimentales, se metaboliza a 3-metoxi-4, 5-metilendoxianfetamina  y la elemicina a 3, 3, 5 trimetoxianfetamina (TMA) o comúnmente conocida como mescalina. Ambos son compuestos anfetaminoides con efectos alucinatorios similares al LSD. Según algunos autores, los efectos tóxicos pueden comenzar a manifestarse tras la ingesta de 5-7 g de nuez moscada en polvo. No obstante, la sintomatología más evidente se observa en aquellos casos donde la ingesta supera los 20-80 g de polvo de nuez.

Los síntomas se producen por ataque al sistema nervioso central y autónomo; habitualmente consisten en ansiedad, sensación de muerte inminente, alucinaciones visuales con percepción alterada de la realidad y los colores, agitación psicomotriz o convulsiones. El tratamiento consiste en medidas de soporte con lavado y carbón activado en la fase aguda de la ingesta y, la evolución posterior suele ser buena, aunque esta intoxicación puede ser grave e incluso letal.

AMINACION DE ACEITES VOLATILES
Diversas anfetaminas se han elaborado a partir de la feniletilamina. La primera que se probó su actividad psicotrópica fue llamada mediante adición de un grupo amino (aminación) a la elemicina. La aminación del safrol conduce a la 3, 4-metilendioxianfetamina o MDA, activo a dosis de 1 – 2 mg por vía oral.

Por su parte, la aminación de la miristicina da lugar a otro psicodelico, provocando síntomas a partir de 100 mg de consumo. Se aisló por primera vez en Alemania en 1912 por los laboratorios Merck de forma accidental.


INTERACCIONES

Fenobarbital
  • Sustratos del citocromo P450 (CYP1A1): Teóricamente, los fármacos que son metabolizados por este citocromo pueden verse afectados. Entre ellos se encuentran la clorzoxazona, la teofilina y el bufuranol.
  • Sustratos del citocromo P450 subtipos: Dos metabolitos de la miristicina se produjeron en incubaciones microsómica en ratas vivas y en orina de rata, y fueron identificadas como 5-alil-1-metoxi-2,3-dihidroxibenceno y 1-hidroximiristicina. Se encontró que el citocromo P4503A4 (CYP3A4) y el CYP1A2 contribuyeron principalmente a la generación de 5-alil-1-metoxi-2,3-dihidroxibenceno a partir de la miristicina.
  • Fenobarbital: Diversos estudios sugieren que la miristicina, compuesto presente en la nuez moscada, puede inducir el metabolismo del fenobarbital, disminuyendo sus concentraciones activas en tratamientos antiepilépticos.
Monomero de MAO-A humano
  • Inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO): Las Monoamino oxidasas (abreviatura MAO) son enzimas que catalizan la oxidación de monoaminas y la degradación de neurotransmisores (serotonina, noradrenalina, dopamina). Se ha propuesto que la miristicina podría potenciar la acción de los inhibidores de las enzimas monoamino oxidasa (IMAO) y producir crisis hipertensivas.





Fuente


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Redactado por: Marcela Torres F.